“既然是抗炎药,那浓度高点是不是好得更快?”在干眼门诊,不少患者拿到0.05%环孢素滴眼液的处方时会这样疑问,甚至有人自行寻求更高浓度制剂。事实上,在干眼抗炎治疗领域,“浓度越高越好”是一个典型认知误区——国内外权威共识一致指向:低浓度才是正确选择,而0.05%被认为是最优浓度。
为什么不是浓度越高越好?
干眼作为一种慢性炎症性疾病,其核心病理是眼表T淋巴细胞介导的免疫性炎症。《中国干眼临床诊疗专家共识(2024年)》明确指出,眼部抗炎药物主要包括糖皮质激素、免疫抑制剂和非甾体抗炎药,可单独或联合使用[1]。其中,免疫抑制剂为非糖皮质激素类免疫调节剂,主要为低浓度环孢素A滴眼液,可精准抑制T细胞活化和炎性反应因子释放,发挥抗炎作用,促进泪液和黏蛋白分泌,减少人工泪液使用,有效治疗干眼,阻止和延缓疾病进展,安全性良好[1]。
注意共识的措辞——是“低浓度”环孢素A滴眼液。这是因为环孢素滴眼液具有一定的刺激性(如烧灼感),浓度过高不仅不会增强疗效,反而会降低患者依从性,甚至损伤眼表。
《中国干眼专家共识:治疗(2020年)》对浓度选择给出了清晰的指引:环孢素A治疗干眼的药物浓度为0.05%~1.00%,使用频率多为每天2次,中长期维持用药可考虑0.05%环孢素。免疫抑制剂的起效速度低于糖皮质激素,因此重症患者可以考虑联合应用糖皮质激素和免疫抑制剂,待炎性反应控制后逐渐将糖皮质激素减药或停药。需要长期应用免疫抑制剂者适宜选择低浓度药物。[2]
0.05%为何被认为是"最优浓度"?
Restasis®Ⅱ期研究在162例干眼患者中比较了溶剂对照、0.05%、0.1%、0.2%、0.4%环抱素A滴眼液的疗效及安全性,结果显示,疗效随浓度增加而增加的趋势并不明显,0.05%和0.1%浓度对患者症状和体征改善更为稳定,0.05%组的患者耐受性更高,因此,0.05%为获益与风险平衡后的最优浓度。[3-4]
同时,Restasis®Ⅲ期随机双盲研究收录了877例中重度干眼患者,将0.05%和0.1%环孢素对比安慰剂,持续治疗了6个月,结果显示:客观体征两种浓度改善相当,但只有0.05%在主观症状上全面突破,安全性更高,患者也更愿意坚持。也就是说,相比0.1%,0.05%浓度可更好改善干眼患者的症状。也有多项研究证实,相比0.1%环孢素,0.05%环孢素3个月炎症标志物显著改善,且改善幅度更优。[4-7]
兹润®-0.05%环孢素滴眼液(Ⅱ):干眼抗炎的有效选择
一篇发表于《Advances in Medical Research》的综述显示,免疫调节剂(如每日两次使用的0.05%环孢素滴眼液)可抑制炎症反应并促进泪液分泌,安全性良好,被公认为干眼症的一线治疗方案[8]。
在众多干眼抗炎药物中,2020年国产环孢素——兹润®-0.05%环孢素滴眼液(Ⅱ)的上市,为中国干眼患者提供了可长期使用的、高安全性的抗炎治疗选择[9],Ⅳ期临床研究显示,0.05%环孢素滴眼液(Ⅱ)治疗6个月后干眼程度减轻的患者比例为54.2%,总体不良反应率仅7.4%,说明该药安全性良好[10]。并且,兹润®-0.05%环孢素滴眼液(Ⅱ)已在2021年纳入医保目录,大大降低了干眼患者的用药负担[10]。同时有研究证实,局部环孢素治疗对于所有严重程度干眼均能产生获益,轻度干眼患者症状改善最大,重度干眼患者疾病体征改善结果最佳[11]。
别让“浓度越高越好”的误区,耽误了科学抗炎的时机。出现眼干、异物感、烧灼感等症状时,需及时就医明确诊断,由眼科医生根据干眼类型和严重程度判断如何用药,切记不可自行买药。
（来源：点财网）
